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男性避孕丸

最近美國(德州休士頓)貝勒醫學院講座教授馬祖克,研發了一種與荷爾蒙無關的男性避孕藥,代號JQ1,是一種小分子抑制劑,在小鼠實驗中藥效卓著,值得期待。
 
 
 
1950年代開始研發,1960年美國食品藥物管理局(FDA)批准上市的女性避孕丸,是20世紀最重要的發明。也因此,過去半個多世紀以來,避孕成了女性的責任。而男性有兩個有效的避孕手段—保險套及輸精管結紮—一直都受到許多男性的抵制。
  
事實上,科學家嘗試過以同樣的原理研發男性避孕藥,就是擾亂生產精子的過程。但是這種避孕藥的目標都是睪固酮受體,而睪固酮在人體內涉及許多功能,不只是生產精子,因此干預睪固酮的藥物必然會引起副作用,例如致癌與陽萎。最近美國(德州休士頓)貝勒醫學院講座教授馬祖克(Martin M. Matzuk),研發了一種與荷爾蒙無關的男性避孕藥,在小鼠實驗中藥效卓著,值得期待。
  
這種避孕藥代號JQ1,是一種小分子抑制劑,原先是為了抗癌研發的。JQ1與時下最廣為使用的安眠藥BZD(譯名苯二酚或苯二氮平)有關。兩年前,一個研究團隊發現JQ1可以抑制與一種人類鱗片狀細胞癌有關的蛋白質因子。可是馬祖克注意到,JQ1的目標分子與睪丸中調控基因表現的蛋白質因子屬於同一家族,那個蛋白質因子是與精子生成有關的BRDT。
  
缺乏BRDT基因的小鼠沒有生育力。BRDT基因發生突變的歐洲人,精子數量減少。因造精功能缺陷而不孕的人,有些基因的表現量顯著減少,BRDT是其中之一。於是馬祖克的團隊以小鼠做實驗,發現以JQ1抑制BRDT可以暫時降低精子數量。以少量JQ1注射6星期,精子數量減少89%,而且精子的游動力變差。高劑量JQ1並不會降低雄鼠的性趣與雄風,只是無法使雌鼠受孕。
  
更重要的是,JQ1的效果是暫時性的,只要停止使用,雄鼠的精子數量就恢復,並能使雌鼠受孕。高劑量組、長期使用組恢復得較慢,但是生育力終究會復原。
  
馬祖克說,他的團隊下一步要做的是:詳細研究JQ1抑制BRDT的祕密,然後研發更為精確的達標分子。
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