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梔子的新用途

近年來,歐美大藥廠開發新藥的努力一再落空,傳統的東方智慧(本草學)成為研發新藥的重要資源,這裡是一個例子。
 
 
 
近年來,歐美大藥廠開發新藥的努力一再落空,傳統的東方智慧(本草學)成為研發新藥的重要資源,這裡是一個例子。

成人型糖尿病又稱第二型糖尿病,美國有五分之一人口有這種疾病。東亞的富裕社會,這樣的病人也急速增加。這種病是因為胰臟無法製造足夠的胰島素造成的:胰臟負責製造胰島素的細胞對於血糖失去反應,不會分泌胰島素,血糖因而上升。以現代醫學(科學醫學)的路數,治療成人型糖尿病的第一步就是追求知識,先弄清楚成人型糖尿病患體內的有關生化路徑。

過去的研究顯示,胰臟細胞分泌的另一種蛋白質,叫做UCP2,會抑制胰島素細胞分泌胰島素。美國哈佛大學醫學院的研究人員發現,得這種病的實驗室動物,例如小鼠,血液中除了血糖濃度很高,UCP2的濃度也相當高。要是用基因工程技術把小鼠製造UCP2蛋白質的基因關掉,小鼠就不會得這種糖尿病;就算養得很肥胖,都不會得。(肥胖是得這種糖尿病最重要的風險因子。)因此,研究人員推論:要是抑制成人型糖尿病患身體裡的UCP2,就能緩解病情。

中國南京大學的張沈余教授從中醫本草下手,發現傳統本草用藥梔子的萃取物可以抑制UCP2,

第一、在實驗室裡,把萃取物滴在正常小鼠胰臟細胞上,會使那些細胞分泌胰島素;
第二、 把萃取物滴在無UCP2的小鼠胰臟細胞上,那些細胞沒有反應;

因此,梔子的萃取物是UCP2的抑制劑。進一步分析顯示,梔子萃取物中的天然交聯劑(genipin)是造成這一實驗結果的成分。在實驗室中,得到第二型糖尿病的小鼠的胰臟細胞,要是澆上天然交聯劑,或是這種化學物質的衍生物,細胞對血糖的反應就恢復了,會分泌胰島素。

這種天然交聯劑的功能是把蛋白質結合在一起,例如有人建議以天然交聯劑做為人工血液的交聯劑,克服人工血液中血紅素分子容易遭腎臟代謝的問題。但是直接以天然交聯劑做為治療糖尿病的藥並不合適;因為天然交聯劑會把蛋白質結合在一起,也就是說會影響許多生化反應,因此直接服用天然交聯劑對身體有害。

要是把天然交聯劑分子做些改變,使它失去結合蛋白質的能力,也有同樣的效果,只不過效果稍差。因此,下一步就是研發既能抑制UCP2,又不會影響其他生化反應的化學分子。
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