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懶人福音!溫度敏感性水膠提高眼部治療效率!

109/11/19 224

(圖/salvatore ventura,Unsplash)(圖/salvatore ventura,Unsplash)

 

懶人看過來!你有這樣的困擾嗎?每次點眼藥水都必須仰頭很久,盡可能讓藥水在眼睛中停留久一點。但很不幸的,我們眼睛空間有限,大約只有容納7 µL淚水的空間,但普通的滴眼劑每滴體積卻有40 µL,再加上眼部結構複雜、淚液稀釋、淚道引流等原因,最後只有一成的藥進入眼內組織。因為藥物使用效率真的極低,只能靠提高使用次數來達到治療效果。

 

而眼藥膏雖然可以提高藥物在眼睛停留的時間,但是油膩、干擾視線與暫時的視物不清等,都會造成不便,因此眼藥膏往往睡前才點,療效無法持續一整天。

 

人眼分為角膜層和淚膜層,表層大約只有容納7 µL淚水的空間,因此眼藥水的治療效率極低。(圖/余建志教授提供)人眼分為角膜層和淚膜層,表層大約只有容納7 µL淚水的空間,因此眼藥水的治療效率極低。(圖/余建志教授提供)

 

雖然我們無法「拓展」眼睛體積,但可以藉由延長藥物在眼中的滯留時間,提升治療效率。研究發現,只要在眼藥水中加入合適的高分子聚合物,增加藥物黏性,就可以讓藥物在眼中「黏附」久一點,慢慢釋放藥效,例如近來很夯的溫度敏感性水膠以及pH 值敏感型水凝膠、玻璃酸鈉增稠和聚乙烯醇的眼用膜劑等,已在藥學上進行可行性評估,並獲得相當傑出的成效。

 

溫度敏感性水膠究竟是何方神聖?

 

水膠 ( hydrophilic gel ) 的性質為會吸水、膨脹,雖不溶於水,但會分散於水溶液中。溫度敏感性水膠的結構含有親水基與疏水基,溫度低時,水分子與親水基間產生「氫鍵作用」,形成均勻的液態溶液;但當它達到一定的溫度,分子間氫鍵作用力變弱,疏水基會在水中團聚,使得高分子溶液由液態轉變為膠態,變得濃稠。

 

至於溫度敏感性水膠的成分是什麼呢?聚異丙基丙烯醯胺 (Poly(N-isopropylacrylamide),PNIPAM)為例,這是一種熱敏感性高分子,在達到一定溫度時就會改變狀態。它的「相轉移溫度(LCST)」約為攝氏32度。相轉移溫度這個專有名詞看似專業,簡單來說,就是分子「變態」的臨界溫度,一旦溫度達到攝氏32度,便會由液態轉變為膠態。而我們人體體溫約莫37度,因此只要將這個對溫度敏感的水膠加入眼藥水中,原本液態的眼藥水,點入眼睛裡便會開始濃稠化,進而形成一層薄膜附著於眼睛上,延長藥物的作用時間。

 

很酷的是,相轉移現象是可逆的,當溫度低於相轉移溫度時,又會從膠態轉變回原本的液態,透過眼淚慢慢分泌,熱敏感膠體會慢慢被分散到淚液中,逐漸變回液態,最後被人體分解排出體外,不會造成身體負擔。

 

一般眼藥水在眼中停留時間短,而含溫度敏感凝膠的眼藥水,黏附時間較長,提升藥物的治療效率。(圖/余建志教授提供)一般眼藥水在眼中停留時間短,而含溫度敏感凝膠的眼藥水,黏附時間較長,提升藥物的治療效率。(圖/余建志教授提供)

 
PNIPAM的「相轉移溫度(LCST)」約為攝氏32度。一旦溫度達到攝氏32度,他便會由液態轉變為膠態。(圖/余建志教授提供)PNIPAM的「相轉移溫度(LCST)」約為攝氏32度。一旦溫度達到攝氏32度,他便會由液態轉變為膠態。(圖/余建志教授提供)

 

PNIPAM的「相轉移溫度(LCST)」約為攝氏32度。一旦溫度達到攝氏32度,他便會由液態轉變為膠態。(圖/余建志教授提供)

 

此外,聚異丙基丙烯醯胺(PNIPAM)是一種由人工合成的均質聚合物,不僅可以製成新型眼藥水,提高眼部治療的用藥效率,還可以透過更改結構,調整相轉移溫度(LCST)進行更多應用。

 

 

智慧型水凝膠的其他應用

 

除了聚異丙基丙烯醯胺(PNIPAM)這類的溫度敏感型水凝膠,智慧型水凝膠也被開發出很多形式,如 pH 值敏感型水凝膠。我們的眼淚pH 值介於6.5 至7.6,假如今天使用的pH 值敏感型水凝膠在pH 值小於5為液態,大於5為膠態,那這種眼藥水與淚液接觸便會立刻形成凝膠。

 

而pH 值敏感型水凝膠還有一項特性,就是它在進入眼穹窿時,會因相變而形成凝膠,所以也可稱為「在位形成凝膠」,也就是凝膠施加於病灶處之後才會由液態轉變成膠體。相較於生物黏附凝膠,在位形成凝膠給藥劑量較準確、緩釋作用也較佳。除此之外,pH 值敏感型水凝膠常用的高分子材料為鄰苯二甲酸醋酸纖維素、交聯丙烯酸及衍生物,這種劑型已成功運用於眼部藥物黏附製劑。

 

除了上述兩種,還包括氯黴素滴眼液加入玻璃酸鈉增加黏性,也是透過這樣的概念,讓氯黴素延長眼部滯留時間,提高生物利用率和治療效率。此外還有眼用膜劑,它是以水溶性高分子材料聚乙烯醇為成膜材料,在結膜囊(眼球與下眼瞼之間的凹溝)內被淚液緩緩溶解成黏稠溶液,相較於傳統眼藥水,不易流失且作用時間長。以「毛果芸香鹼」(一種智慧型水膠的材料)眼用膜劑為例,只要使用一片,藥效可維持8 至12 小時之久,藉此穩定控制眼壓,有效治療青光眼。

 

懶人族群的一大福音
 

有了智慧型水凝膠,我們不需要時時刻刻補點眼藥水,簡直是懶人族群的一大福音!研究者相信生物黏附材料在眼睛用藥的應用將有巨大突破,未來用藥會更加準確,藥物吸收率大幅提升。而且此種新型治療模式不但可用於眼球表面,也可應用於其他疾病,達到更加快狠準的治療!

 
參考資料
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