1941年2月12日盤尼西林的首次人體試驗
1928年9月，在倫敦聖瑪麗醫院擔任研究員的亞歷山大．弗萊明（Alexander Fleming）意外發現，被黴菌感染的葡萄球菌培養皿上，有部分的葡萄球菌菌落被裂解而呈透明狀，他進一步實驗後確認，這些青黴素（Penicillin，又稱盤尼西林）具有殺菌、溶菌的功效，世界上第一種抗生素就此問世。不過，弗萊明缺乏實驗資源和人力，無法純化青黴素並進一步研究青黴素的抑菌機制與抑制細菌的種類，故在1931年停止了青黴素的相關實驗。
1938年，牛津大學的佛洛里（Howard Florey）和柴恩（Ernst Chain）進行青黴素的培養和純化，並將提煉出的成品用於小鼠作隨機試驗。結果顯示，感染致命性鏈球菌的小白鼠在施打青黴素之後能夠順利存活，這代表青黴素極可能可用於治療人類的疾病。
世上第一個接受青黴素治療的人
1940年底，一位名為亞歷山大（Albert Alexander）的警官不慎感染了敗血症，但卻列名為世界上第一位接受青黴素治療的人。很多人相信，亞歷山大會感染敗血症，是因他在修剪玫瑰園的枝葉時不慎劃傷了面部，而被鏈球菌及葡萄球菌感染。
當時，醫師使用磺胺類藥物來治療亞歷山大的敗血症，但亞歷山大的病情仍持續惡化，肩部、肺部皆出現膿腫，甚至眼睛還失明了。佛洛里和柴恩聽到這個病例後，主動向亞歷山大的主治醫師徵詢是否願意嘗試以青黴素治療。1941年2月12日，醫師將200毫克的純化青黴素注射到亞歷山大體內，並於接下來的五天內，每間隔三小時就施打300毫克的青黴素。治療一開始，亞歷山大的病情就明顯好轉。
然而，原始的青黴素藥劑卻以極快的速度被排出體外，就像是水被注入有破洞的浴缸般，因此病人必須不斷地補充青黴素藥劑才能產生療效。為了能產出足夠劑量的青黴素，柴恩甚至收集了病患的尿液，從中萃取出尚未被代謝掉的青黴素以再次使用，但最後亞歷山大仍因青黴素藥物供應不足而不幸過世。
抗生素的後續發展
亞歷山大的病例讓世人發現，若能提供足量、高純度的青黴素，因細菌感染所引起的疾病是可能被治癒的。因此，佛洛里與美國研究團隊合作，進行青黴素菌株的篩選以及培養液的改良。初期，研究團隊發現，弗萊明找到的青黴菌只能浮在液面上生長，為了找到可在浸液中繁殖的菌株，他們從各處採集了上千種發霉的物品進行實驗，終於在一棵發霉的哈密瓜上，找到一株可以浸液生長還能分泌大量青黴素的菌株。威斯康辛大學的研究人員並利用紫外光照射誘使菌株突變，大大地提昇了青黴素的產量。
經過許多團隊的努力，在二次大戰末期，青黴素的產量已提升至早期的1萬倍以上，並成為世界上第一種可商業化量產的抗生素，也拯救了戰場上無數軍人的性命。
從此，抗生素成為醫療上最廣泛被使用的藥物，也幫助人類抵抗了多項的疾病。然而，具抗生素抗藥性的變種細菌很快地出現了。有多重抗藥性的「超級細菌」不斷被發現，再加上抗生素的研發成本節節升高，導致許多藥廠投入研發新型抗生素的資源逐漸保守，新抗生素上市的速度也遲滯了，醫界面臨了無藥可用的窘境。
