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藥物破一個洞,釋放更久更穩定

110/09/30 瀏覽次數 58

感冒時,醫生總會開很多很多的錠劑與膠囊,叮嚀三餐飯後按時服用!錠劑與膠囊皆屬於口服固體製劑,會因不同的藥物性質、用途、病人需求等等,製造成各式各樣的劑型。一般錠劑服用後,絕大多數會於 30 分鐘內在胃中瓦解並釋放藥物成分;特殊劑型則有所不同,比方說長效型錠劑則是當錠劑進入人體後,能長時間停留在體內,穩定持續供給藥物,不像一般錠劑必須一日服用三次,長效型錠劑僅需一日服用一次,甚至多日服用一次,除了藥物成分的因素外,也可以減少病人忘記吃藥的機率。

本篇的主角──OROS 即為長效型錠劑,全名為 Osmotic-Controlled Release Oral Delivery System,中文為滲透泵型控釋系統與雷射鑽孔劑型。這種錠劑外層為半透膜,水分與胃液可進入,內層裝載藥物與推進劑,並在錠劑上層以雷射光鑽出細微孔洞,當錠劑進入人體後,水分與胃液會經由半透膜進入錠劑內,使推進劑膨脹擠出藥物,可控制藥物穩定釋放的速率。

OROS構造

OROS 截面構造圖。圖/余建志老師提供

那它究竟為何他如此之特別呢?就是因為,它是由外殼和半透膜包裹推進劑(下層),以及藥物(上層)而成,並且在上層地方用雷射光打個「洞」(下圖所示)。這個洞非常的獲不可缺,因為當 OROS 錠劑進入人體後,水分會從外面的半透膜流入內層的藥物及推進劑,接著在下層的推進劑開始膨脹,然後就會把藥物從雷射鑽孔的小洞推擠出,進而達到我們所說的「藥物釋出」,而外殼的部分則會跟著糞便排出。在釋出的過程中,它還有一個很特別的特色,就是「恆速」的釋放,這是大多數的藥物無法達到的特點!

藥物釋放過程

OROS 錠劑藥物釋放的過程。圖/余建志老師提供

把滲透壓原理用於藥物的傳輸技術在 1955 年就被發明出來了,這是一種神奇又特別的新式劑型,並且藥效作用能持續很長一段時間,近年來發展越來越廣泛,最常見是用於控制糖尿病,高血壓等慢性病和心臟科藥物之中,亦有用於感冒藥物。比較常見的像是 Metformin®、Adalat®、Doxaben®。尤其是用來治療狹心症、高血壓的 Adalat® OROS ,一天只需服用一次!讓血漿藥物濃度維持在有效濃度,對於治療是非常關鍵的。

OROS 錠劑外觀

Adalat® OROS 錠劑外觀。圖/余建志老師提供

藥物成份持續釋放完全後,剩下的空殼會經由腸道排出體外,所以病患服用此類藥品後,常常會看到藥物完整排出並在糞便中整粒呈現,可以需提醒病人,該藥品成分已釋放,看到的只是藥物外殼而已,這是正常的現象,不用驚慌。同時在藥物使用上,也必須注意不可以磨粉和剝半,以免破壞藥物釋控的機制,影響到藥物的釋放與療效。

OROS 可以更好地控制血漿藥物濃度,更少的給藥頻率,更少的副作用效果,提高功效和恆定釋放藥物。值得未來給予更多的注意與發展。

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